A lamotrigina é um anticonvulsivante complementar no tratamento de convulsões parciais complexas e convulsões clínicas. Indicado no tratamento da depressão bipolar e pós-operatória.

Estudos in vitro sugerem que a lamotrigina inibe os canais de sódio potenciais sensíveis à diferença, estabilizando as membranas neuronais e, portanto, modulando a transmissão pré-sináptica ao diminuir a liberação de aminoácidos excitatórios, particularmente o glutamato, que desempenha um papel fundamental no desencadeamento declínios epilépticos.

A Dosagem de Lamotrigina em Madureira é útil no controle dos níveis terapêuticos e tóxicos. O pico ocorre 5 horas após a absorção, com meia-vida de 23 a 72 horas (menor em crianças).

Cerca de 55% da droga se liga às proteínas plasmáticas. O ácido valpróico inibe o metabolismo desta droga e pode causar níveis elevados. Os medicamentos que induzem o sistema microssomal podem reduzir seus níveis (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital). A hipersensibilidade cutânea pode ocorrer independentemente do nível sérico.

Como é absorvido o remédio Lamotrigina no sangue?

Seu metabolismo ocorre preferencialmente por glucoronidação hepática e, em menor grau, por metilação e oxidação. É absorvido completamente (98% de biodisponibilidade) e rapidamente (concentração máxima em 2,5 horas). A igação às proteínas plasmáticas é moderada (55%) e tem meia-vida relativamente longa (24 horas, em uso crônico).

Não é necessária a monitorização periódica dos níveis plasmáticos. A lamotrigina não induz enzimas no sistema P450. A carbamazepina, entretanto, induz o metabolismo da lamotrigina, exigindo o uso de doses maiores de lamotrigina, quando associada à carbamazepina. O oposto ocorre com o ácido valpróico, que inibe o metabolismo da lamotrigina, administrando doses menores desta com cautela . Não parece induzir teratogenicidade em modelos animais.

Como funciona no corpo?

A lamotrigina estabiliza a membrana neuronal, favorecendo o prolongamento do estado de inativação neuronal, bloqueando os canais de sódio tipo 2, em seus estados de inativação lenta. O uso crônico de drogas estimula esse estado. A liberação de neurotransmissores excitatórios do sistema glutamato é reduzida pelo bloqueio dos canais de sódio. Também atua como um antagonista dos canais de cálcio e possivelmente como um bloqueador na recaptação da serotonina.

Numerosos relatos de casos e estudos abertos foram publicados no acompanhamento de coortes de pacientes em uso de lamotrigina, sugerindo um possível efeito positivo, especialmente na depressão bipolar, episódios mistos e ciclistas rápidos . Os estudos clínicos estão começando a ser realizados.

Estudiosos, por exemplo, descrevem o estudo preliminar de um ensaio clínico duplo-cego randomizado de 6 semanas comparando lamotrigina com gabapentina ou placebo. Uma melhora de 52% (moderada a significativa) nos escores de Impressão Clínica Global (CGI) foi relatada em pacientes tomando lamotrigina, em comparação com 22% em pacientes com placebo.